Eksipien merupakan bahan selain zat aktif yang ditambahkan dalam formulasi suatu sediaan untuk berbagai tujuan dan fungsi. Eksipien mempunyai peranan yang penting dalam formulasi tablet karena tidak ada satu pun zat aktif yang dapat langsung dikempa menjadi tablet tanpa membutuhkan eksipien (Sulaiman, 2007).
Kegunaan Eksipien :
Pada umumnya, komposisi sediaan solid terdiri atas zat aktif dan eksipien. Fungsi eksipien dalam sediaan solid menurut Anwar (2012) adalah sebagai berikut:
1. Bahan Pengisi (Filler)
Bahan pengisi diperlukan pada sediaan padat khususnya tablet, yang berfungsi untuk meningkatkan atau memperoleh massa agar mencukupi jumlah massa campuran sehingga dapat dikompresi/dicetak. Selain itu, bahan pengisi pada kapsul berfungsi untuk mengisi kapsul yang digunakan. Bahan pengisi juga berfungsi untuk menetapkan berat sediaan yang akan diproduksi, dan memperbaiki laju alir massa sehingga mudah dikempa.
Pemilihan bahan pengisi harus mempertimbangkan syarat-syarat eksipien yang meliputi inert, stabil secara fisik dan kimia, bebas dari mikroba perusak dan pathogen, mendukng bioavailabilitas, tersedia dalam perdagangan dan harga relatif murah.
2. Bahan Pengikat (Binder)
Bahan pengikat merupakan eksipien yang digunakan dalam formulasi sediaan tablet yang memberikan gaya kohesif yang cukup pada serbuk antar partikel eksipien sehingga membentuk struktur tablet yang kompak dan kuat setelah pencetakan. Bahan pengikat tidak boleh menghalangi disintegrasi tablet maupun pelepasan zat aktif untuk diabsorbsi. Bahan ini dapat ditambahkan dalam bentuk kering, pasta (mucilago), cairan atau larutan.
Penggunaan binder dalam jumlah yang tidak sesuai akan mengakibatkan berbagai permasalahan, jika jumlahnya kurang dalam tablet akan menyebabkan capping, lamination, sticking, picking dan filming. Namun bila penggunaannya berlebihan dapat meningkatkan kekerasan tablet yang mengakibatkan tablet sukar hancur.
3. Bahan Penghancur (Disintegrant)
Disintegran merupakan eksipien yang berfungsi untuk memfasilitasi hancurnya tablet ketika terjadi kontak dalam saluran cerna. Disintegran bekerja dengan menarik air ke dalam tablet, mengembang dan menyebabkan tablet pecah menjadi bagian-bagian kecil.
Ada beberapa mekanisme aksi disintegran, yaitu:
a. Swelling : Masuknya air ke dalam tablet menyebabkan disintegrant mengembang dan tekanan diseluruh bagian tablet mengakibatkan ikatan partikel dalam tablet akan pecah. Sejumlah disintegrant akan mengembang hingga derajat tertentu, tetapi swelling atau mengembang bukanlah menkanisme tunggal dari sebuah disintegrant.
b. Heat of Wetting : disintegran bila terbasahi air atau kelembaban menimbulkan panas akibat reaksi. Panas menyebabkan udara yang terperangkap dalam tablet bergerak memperbesar volume yang menimbulkan desakan berupa tekanan pada granul sehingga tablet menjadi pecah/hancur.
c. Deformation Recovery : Partikel disintegrant akan berubah bentuk saat dikempa menjadi tablet. Pada saat ada kelembapan, partikel disintegrant akan kembali ke bentuk semula, sehingga akan merubah bentuk (deformasi) dari tablet, sehingga tablet pecah.
d. Repulsion Theory : masuknya air secara kapiler ke dalam tablet menyebabkan rusaknya ikatan hydrogen sehingga ikatan adhesif berkurang diikuti dengan bertambahnya sifat kohesif intrapartikel. Keadaan ini menyebabkan partikel-partikel tang berlainan saling tolak menolak dan tablet menjadi hancur.
e. Water Wicking : masuknya air ke dalam tablet diikuti dengan pembentukan lorong-lorong seperti rajutan atau anyaman di dalam tablet. Air yang terus bergerak membentuk lorong yang lebih besar sehingga dinding lorong tersebut terkikis. Keadaan ini menyebabkan tablet menjadi rapuh dan hancur.
4. Bahan Pelincir (Lubrikan)
Suatu pelincir diharapkan dapat mengurangi gesekan antara dinding tablet dengan dinding die pada saat tablet akan ditekan ke luar. Mekanisme pelincir ada 2 jenis, yaitu:
- Pelincir dengan cairan, karena adanya dua permukaan tampak terpisah menjadi lapisan yang dibatasi oleh cairan yang merupakan fase kontinu (cairan lubrikan).
- Pelincir dengan pelapisan, dihasilkan oleh sifat menempel pada gugus polar molekul dengan karbon rantai panjang pada permukaan logam dinding dies.
Pemberian lubrikan harus sesuai jumlahnya. Kekurangan lubrikan yang relatif banyak dapat menyebabkan tablet mengalami goresan pada tepinya, sehingga kurang halus dan dapat menyebabkan fraktur/pecah pada bagian atas. Kelebihan lubrikan dapat menyebabkan tablet pecah berkeping-keping saat dikeluarkan.
5. Antilekat (Anti-adherent)
Antilekat bertujuan untuk mengurangi melengket atau adhesi bubuk dan granul pada permukaan punch atau dinding die. Antilekat yang efisien untuk permukaan punch namun tidak larut air adalah DL-leusin.
6. Bahan Pelicin (Glidant)
Pelicin bertujuan untuk memacu aliran serbuk atau granul dengan jalan mengurangi gesekan di antara partikel-partikel.glidan cenderung mengurangi adhesivitas, sehingga mengurangi gesekan antar partikulat dari sistem secara menyeluruh. Seperti lubrikan, glidan diperlukan pada permukaan partikel sehingga harus dalam keadaan halus dan secara tepat dimasukkan ke dalam cmapuran massa tablet.
Penggunaan glidan yang terlalu sedikit akan mengakibatkan sticking, yang ditunjukkan oleh permukaan tablet menjadi lembab. Tahap awal dari sticking biasanya adalah filming pada permukaan punch. Kondisi yang lebih parah dari sticking yaitu picking, terjadi ketika bagian permukaan tablet terangkat atau keluar dan menempel pada permukaan punch.
DAFTAR PUSTAKA
Anwar, Effionora. 2012. Eksipien dalam Sediaan Farmasi. Jakarta: Dian Rakyat.
Sulaiman, T.N.S. 2007. Teknologi dan Formulasi Sediaan Tablet, Cetakan Pertama. Yogyakarta: Mitra Communications Indonesia
Tidak ada komentar:
Posting Komentar