Bioavailabilitas suatu tablet
tergantung pada absorpsi obatnya. Absorpsi obat tergantung pada kelarutan obat
dalam cairan gastrointestinal dan permeabilitas obat melintasi membran.
Kecepatan kelarutan suatu obat dalam tablet tergantung pada sifat fisika-kimia
obat, dan juga kecepatan disintegrasi dan disolusi dari tablet. Untuk
mempercepat disintegrasi tablet, maka ditambahkan disintegran/bahan penghancur.
Bahan penghancur akan membantu hancurnya tablet menjadi granul, selanjutnya
menjadi partikel partikel penyusun sehingga akan meningkatkan kecepatan
disolusi tablet.
Bahan penghancur dapat ditambahkan
langsung (pada kempa langsung) atau dapat ditambahkan secara intragranular,
ekstragranular serta kombinasi intra-ekstra pada granulasi. Aksi bahan
penghancur dalam menghancurkan tablet, ada beberapa mekanisme, yaitu: aksi
kapiler, swelling/pengembangan, heat of wetting, particle
repulsive forces, deformation, release of gases, enzymatic
action.
Tabel tipe dan jumlah disintegran/bahan
penghancur yang umum ditambahkan
Disintegrant
|
Konsentrasi
(%)
|
Amilum
Amilum 1500
Avicel (mikrokristalin selulosa)
Solka floc
Asam alginat
Explotab (sodium starch glycolate)
Gom guar
Policlar AT (Crosslinked PVP)
Amberlite IPR 88
Metilselulosa, CMC, HPMC.
|
5-20
5-15
5-10
5-15
5-10
2-8
2-8
0,5-5
0,5-5
5-10
|
BAHAN PELICIN
Bahan pelicin mempunyai 3 fungsi,
yaitu:
1. Lubricants
Lubrikan adalah bahan yang berfungsi
untuk mengurangi friksi antara permukaan dinding/tepi tablet dengan dinding die
selama kompresi dan ejeksi. Lubrikan ditambahkan pada pencampuran akhir/final
mixing, sebelum proses pengempaan. Lubrikan dapat diklasifikasikan
berdasarkan kelarutannya dalam air yaitu larut dalam air dan tidak larut dalam
air. Pertimbangan pemilihan lubrikan tergantung pada cara pemakaian, tipe
tablet, sifat disintegrasi dan disolusi yang dinginkan, sifat fisika-kimia
serbuk/granul dan biaya.
Tabel macam-macam lubrikan
yang biasa digunakan pada sediaan tablet
Jenis
Lubricants
|
Konsentrasi(%)
|
Water insoluble lubricants
|
|
Stearates(Magnesium Stearate,
Calcium Stearate, Sodium stearate)
|
0,25-1
|
Talc
|
1-2
|
Sterotex
|
0,25-1
|
Waxes
|
1-5
|
Stearowet
|
1-5
|
Glyceryl behapate(Compritol®888)
|
1-5
|
Liquid paraffin
|
Sampai
5
|
Water soluble lubricants
|
|
Boric acid
|
1
|
Sodium benzoate, Sodium oleate,
Sodium acetate
|
5
|
Sodium Lauryl sulfate (SLS)
|
1-5
|
Magnesium lauryl sulfate (MLS)
|
1-5
|
2. Glidants
Glidants ditambahkan dalam formulasi untuk menaikkan/meningkatkan
fluiditas massa yang akan dikempa, sehingga massa tersebut dapat mengisi die
dalam jumlah yang seragam. Amilum adalah glidan yang paling populer karena
disamping dapat berfunsi sebagai glidan juga sebagai disintegran dengan
konsentrasi sampai 10%. Talk lebih baik sebagai glidan dibandingkan amilum,
tetapi dapat menurunkan disintegrasi dan disolusi tablet. Pada tabel IX
terlihat beberapa tipe glidan yang biasa digunakan.
Tabel tipe dan jumlah lubrikan
yang biasanya digunakan
Glidants
|
Konsentrasi
(%)
|
Logam stearat
Asam stearat
Talk
Amilum
Natrium benzoat
Natrium klorida
Natrium dan magnesium lauril
sulfat
PEG 4000 dan 6000
|
<
1
1-5
1-5
1-10
2-5
5-20
1-3
2-5
|
3. Antiadherents
Antiadherents adalah bahan yang
dapat mencegah melekatnya (sticking) permukaan tablet pada punch
atas dan punch bawah. Talk, magnesium stearat dan amilum jagung
merupakan material yang memiliki sifat antiadherent yang sangat baik.
Tabel daftar antiadherent
yang biasa digunakan
Jenis
antiadherents
|
Konsentrasi
(% b/b)
|
Talk
|
1-5
|
Magnesium stearat
|
<
1
|
Amilum jagung
|
3-10
|
Colloidal silica
|
0,1-0,5
|
DL-Leucine
|
3-10
|
Natrium lauril sulfat
|
<
1
|
1 komentar:
Referensi nya manna?
Posting Komentar